聚焦未被满足的治疗领域骨关节炎治疗药
2019-7-16 来源：本站原创 浏览次数：次骨关节炎（Osteoarthrits,OA）是一种以关节软骨变性、破坏及骨质增生为特征的慢性关节病。骨关节炎的治疗目的在于缓解疼痛、阻止和延缓疾病的进展、保护关节功能、改善生活质量。治疗原则应以非药物治疗联合药物治疗为主，必要时手术治疗。
骨关节炎的治疗药物
中华医学会风湿病学分会年制定的《骨关节炎诊断和治疗指南》指出OA药物治疗主要分为控制症状的药物、改善病情药物和软骨保护剂。
对乙酰氨基酚：虽然被大多数指南推荐作为治疗OA疼痛的初始治疗药物，但其缓解疼痛的作用很弱，安全性方面的顾虑也越来越多，包括胃肠道和肝毒性。
非甾体抗炎药(NSAIDs)：小剂量镇痛，大剂量则发挥抗炎作用。世界各地指南推荐使用条件略有不同，但基本可总结为：对乙酰氨基酚无效患者可用、外周关节疼痛可先用外用NSAIDs、外用无效时可给予小剂量口服治疗。
注射给药：关节腔内注射给予糖皮质激素和透明质酸，缓解疼痛效果可持续数周至数月。肌肉注射NSAIDs起效快、胃肠道反应不明显。
骨关节炎慢作用药（DMOAD）及软骨保护剂：现有药物一般起效慢，需治疗数周才开始见效。这类药物具有降低基质蛋白酶、胶原酶等活性的作用，既可抗炎、止痛，又可保护关节软骨，有延缓OA发展的作用。但目前，尚未有公认的理想的药物，常用的氨基葡萄糖、双醋瑞因、硫酸软骨素可能有一定的作用。
骨关节炎治疗药物市场现状
对乙酰氨基酚
据中国医药工业信息中心统计：对乙酰氨基酚医院购药金额近年来基本持平，年度销售额为1.84亿元，比年略有增长。
对乙酰氨基酚销售额趋势图
非甾体抗炎药(NSAIDs)
据中国医药工业信息中心统：非甾体抗炎药近年来医院的购药金额呈增长趋势，其中，年达18.94亿元，比年增长16.63%。现在年前3季度非甾体抗医院购药金额也已达到15.83亿元，其中，排名第1的氟比洛芬独占了45%的市场份额，排名第2、3的帕瑞昔布和赛来昔布则分别占据了14%和10%，其余有24个品种合计占据了31%的市场份额。
非甾体抗炎销售额趋势图
骨关节炎慢作用药（DMOAD）及软骨保护剂
硫酸氨基葡萄糖由意大利的RottapharmMadaus开发，年率先在欧洲德国上市，年首次进口到中国。据中国医药工业信息中心统计的医院购药金额显示，氨基葡萄糖制剂国内销售额最高时达到了5.05亿元，尽管这两年受政策调控及医生对其疗效质疑的影响，年前3季度仍然卖到了3.31亿元。
氨基葡萄糖制剂销售额趋势图
骨关节炎药物研发进展
目前，全球已上市骨关节炎药物以缓解疼痛的非甾体抗炎药物为主，主要分为COX2特异性和COX非特异性两种；另外还有糖皮质激素和透明质酸类制剂。而改善病情的骨关节炎药物仅有硫酸软骨素和氨基葡萄糖2种。
在过去的差不多30年时间里，没有任何改善骨关节炎病情的药物获批上市。年10月6日美国FDA批准的曲安奈德的缓释注射剂，年11月17日南朝鲜批准的tonogenchoncel-L，适应症均为骨关节炎。不过，前者属于糖皮激素产品，通过制剂手段靶向膝关节并提高其止疼疗效，仍属于症状改善性药物；后者通过作用机制来看应该属于改善和保护膝关节功能类产品，但因其上市国家审批制度不具有通用性，其疗效还有待考察，并且这款产品属于细胞基因疗法，顺应性和价格也会成为影响其推广的重大阻碍。另有两款处于Ⅲ期临床阶段的产品，分别是：日本生化学工業株式会社的SI-和中国TechfieldsPharma的布洛芬胺盐酸盐，都属于NSAIDs。
国外处于Ⅱ期临床阶段的骨关节炎产品项目列表如下：
至于国内，上海景峰制药有限公司于年7月5日提交了代码为JZC11的新药1类临床申请，据记载该产品应为一款长效骨性关节炎产品。
总结
我国是人口大国，OA患者达上亿人，但受重视程度远远不及糖尿病。骨关节炎临床上缺少疗效确切，能阻止和延缓疾病进展，保护关节功能的药物，有很大的治疗缺口。面对治疗缺口所带来的市场机遇，已经有部分企业进入骨关节炎治疗领域，这些企业以日本的安斯泰来制药、Ono制药和诺华等为代表。此外，从骨关节炎产品研发方面分析，TrkA酪氨酸激酶抑制剂、Wnt抑制剂和靶向于软骨的新产品都有可能成为OA患者延缓病情保护关节功能的新希望。
参考资料
1、中华医学会风湿病学分会.关节炎诊断及治疗指南[J].中华风湿病学杂志年6月第14卷第6期：-
2、薛庆云，王坤正，裴福兴，等.中国40岁以上人群原发性骨关节炎患病状况调查[J].中华骨科杂志，，35（12）：-.DOI：10./cma.j.issn.-..12.
作者简介一碟盐，2年毕业于中国药科大学，曾从事药物制剂开发工作，目前在药企负责信息调研工作，擅长心血管和骨科领域信息分析。
一碟盐赞赏
健康热线：